Το 5 HTP παράγεται από τρυπτοφάνη από υδροξυλάση τρυπτοφάνης (TPH) και η αποκαρβοξυλίωσή της αποδίδει σεροτονίνη (5-υδροξυτρυπταμίνη, 5-HT), έναν νευροδιαβιβαστή μονοαμίνης που εμπλέκεται στη ρύθμιση της διάθεσης, της γνώσης, της μάθησης, μνήμη, ύπνο και πολλές άλλες φυσιολογικές διεργασίες. Το 5 HTP μετασχηματίζεται περαιτέρω σε μελατονίνη (Ν-ακετυλ-5-μεθοξυτρυπταμίνη), την ορμόνη που απελευθερώνεται κυρίως από την επίφυση που ρυθμίζει τον κύκλο ύπνου. Παίζει σημαντικό ρόλο τόσο σε νευρολογικές όσο και σε μεταβολικές ασθένειες.